[/b/] [/d/] [/tu/] [/a/] [/ph/] [/wa/] [/cg/] [/t/] [/p/]

[Burichan] [Foliant] [Futaba] [Greenhell] [Gurochan] [Photon] - [Home] [Manage] [Archive]

[Return]
Posting mode: Reply
Leave these fields empty (spam trap):
Name
Link
Subject
Comment
File
Verification
Password (for post and file deletion)
  • Supported file types are: GIF, JPG, PDF, PNG
  • Maximum file size allowed is 20480 KB.
  • Images greater than 200x200 pixels will be thumbnailed.

File: 1481061736574.jpg -(565053 B, 918x662) Thumbnail displayed, click image for full size.
565053 No.135601  

Новерь, здравствуй. Хотел у тебя спросить: скажи насколько реально и чем можно повысить сродство ГАМК-рецепторов к соответствующему лиганду?

>> No.135602  

>>135601
Бензодиазепины.

>> No.135603  

>>135602
Уверен? А пруфануть чисто с нейрохимической стороны можешь?

>> No.135622  

>>135601
каких именно гамк-рецепторов, их три класса разных, насчет гамк-а за исключением тех у которых α-подъединицы относятся к 4 и 6 подтипу прав >>135602, так же их аллостерическими агонистами являются многие из z-drugs, пруфцы:
https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/16376150
https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/8783370
https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/15157182
https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/9824848

>> No.135644  

>>135602
Ну так они же не приводят к длительным изменением, которые описывает ОП.

>> No.135665  

>>135644
и о каких же длительных изменениях говорит оп, дорогой мой жопочтец?

>> No.135710  

>>135665
Да, прости, забыл добавить, что у меня интересует долговременные изменения. Забыл написать в ОП-посте, поэтому жопорук, а не жопочтец.

>> No.135716  

>>135710
тогда насчет каких долговременных изменений и класса рецепторов интерес?

>> No.135737  

>>135716
Повышение аффиности к лигандам ГАМКэргичных рецепторов.

>> No.135809  

>>135737
т.е. тебе нужно найти необратимые аллостерические агонисты гамк-рецепторов? никогда о таких не слышал, проще будет найти на том же пабмеде идидаже англоязычной вики список всех аллостерических агонистов гамк и проверять каждый

>> No.135880  

>>135809
Но, мне вот интересно, а вообще, есть ли агонисты/антагонисты для рецепторов, которые смогут возиметь долговременный эффект? Такое в природе возможно, в принципе?

>> No.135888  

>>135880
долговременный эффект достигается либо продлением времени нахождения вещества в синаптической щели, либо необратимым связыванием с активным центром рецептора(либо через образование ковалентной связи, либо из-за термодинамической устойчивости комплекса), оба явления имеют место быть, только первое как правило достигается опосредованно благодаря ингибированию ферментов расщепляющих конкретное вещество или его обратный захват, а второе целиком зависит от непосредственно вещества, и таких необратимых агонистов и антагонистов довольно много



Delete Post []
Password

[/b/] [/d/] [/tu/] [/a/] [/ph/] [/wa/] [/cg/] [/t/] [/p/]