[/b/] [/d/] [/tu/] [/a/] [/ph/] [/wa/] [/cg/] [/t/] [/p/]
Новерь, здравствуй. Хотел у тебя спросить: скажи насколько реально и чем можно повысить сродство ГАМК-рецепторов к соответствующему лиганду?
>>135601Бензодиазепины.
>>135602Уверен? А пруфануть чисто с нейрохимической стороны можешь?
>>135601каких именно гамк-рецепторов, их три класса разных, насчет гамк-а за исключением тех у которых α-подъединицы относятся к 4 и 6 подтипу прав >>135602, так же их аллостерическими агонистами являются многие из z-drugs, пруфцы:https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/16376150https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/8783370https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/15157182https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/9824848
>>135602Ну так они же не приводят к длительным изменением, которые описывает ОП.
>>135644и о каких же длительных изменениях говорит оп, дорогой мой жопочтец?
>>135665Да, прости, забыл добавить, что у меня интересует долговременные изменения. Забыл написать в ОП-посте, поэтому жопорук, а не жопочтец.
>>135710тогда насчет каких долговременных изменений и класса рецепторов интерес?
>>135716Повышение аффиности к лигандам ГАМКэргичных рецепторов.
>>135737т.е. тебе нужно найти необратимые аллостерические агонисты гамк-рецепторов? никогда о таких не слышал, проще будет найти на том же пабмеде идидаже англоязычной вики список всех аллостерических агонистов гамк и проверять каждый
>>135809Но, мне вот интересно, а вообще, есть ли агонисты/антагонисты для рецепторов, которые смогут возиметь долговременный эффект? Такое в природе возможно, в принципе?
>>135880долговременный эффект достигается либо продлением времени нахождения вещества в синаптической щели, либо необратимым связыванием с активным центром рецептора(либо через образование ковалентной связи, либо из-за термодинамической устойчивости комплекса), оба явления имеют место быть, только первое как правило достигается опосредованно благодаря ингибированию ферментов расщепляющих конкретное вещество или его обратный захват, а второе целиком зависит от непосредственно вещества, и таких необратимых агонистов и антагонистов довольно много
- wakaba 3.0.7 + futaba + futallaby -